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方彥秋
天眼查App顯示,浙江華海藥業(yè)股份有限公司近日成功研發(fā)并公開(kāi)了一項(xiàng)關(guān)于米拉貝隆及其中間體制備方法的發(fā)明專(zhuān)利,專(zhuān)利號(hào)為CN202311324266.7。該專(zhuān)利提供了一種新的制備方法,通過(guò)將式III化合物與式V化合物在有機(jī)溶劑中進(jìn)行縮合反應(yīng),得到米拉貝隆中間體VI。
該方法巧妙地利用2,2-二甲氧基丙烷(DMP)等試劑,將D-扁桃酸轉(zhuǎn)化為丙酮叉類(lèi)似物,從而活化D-扁桃酸上的羧基,使其能夠與式V化合物中的氨基直接反應(yīng)。這一創(chuàng)新工藝不僅避免了使用價(jià)格昂貴的EDCI和HOBT等縮合劑,還無(wú)需使用三光氣等毒性試劑,材料經(jīng)濟(jì)易得且綠色環(huán)保。
此外,該方法顯著提高了產(chǎn)品的收率和純度,并能有效控制異構(gòu)體含量。這一突破性進(jìn)展不僅為米拉貝隆的生產(chǎn)提供了更為高效和環(huán)保的解決方案,也為相關(guān)領(lǐng)域的研究和應(yīng)用開(kāi)辟了新的方向。
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